Human BSEP Vesikel-Kit – Inside-Out-Membranvesikel für Hepatotoxizitäts- und Cholestase-Risikobewertung

Das Human BSEP Vesikel-Kit (HEK293-abgeleitet) liefert gebrauchsfertige Inside-Out-Membranvesikel für ATP-abhängige Transportstudien der Gallensalz-Exportpumpe (BSEP / ABCB11). Jedes Kit enthält Material für 100 Reaktionen mit einem garantierten ATP/AMP-Transportverhältnis von >10 — dem höchsten Assay-Fenster im Cell4Pharma-Portfolio — für präzise IC₅₀-Bestimmung bei der Hepatotoxizitäts- und Cholestase-Risikoprofilierung. BSEP-Hemmungstests werden sowohl von der FDA (2020) als auch von der EMA (2022) für alle hepatisch eliminierten Wirkstoffkandidaten dringend empfohlen.

Transporterprofil

BSEP (ABCB11) ist der primäre Weg für die Gallensäuresekretion aus Hepatozyten in die Gallenkanalikuli. Es wird ausschließlich in der kanalikulären Membran von Hepatozyten exprimiert. Die BSEP-Hemmung führt zur intrazellulären Akkumulation von zytotoxischen Gallensäuren — die mechanistische Grundlage für arzneimittelinduzierte Cholestase und eine Hauptursache für arzneimittelinduzierte Leberschäden (DILI). Wichtige Referenzsubstrate: Taurocholsäure (TCA), Taurochenodeoxycholsäure. Bekannte Hemmer: Cyclosporin A, Troglitazon, Bosentan, Rifampicin. FDA und EMA empfehlen IC₅₀-Bestimmung aus Vesikelassays für DILI/Cholestase-Risikobewertung. Menschliche, Katzen- und Hunde-BSEP-Isoformen verfügbar; Maus und Ratte auf Anfrage.

Technische Spezifikationen

Anwendungsgebiete

Assay-Prinzip

Inside-Out-Membranvesikel präsentieren die zytoplasmatische Seite des Transporters dem Assaypuffer und ermöglichen so ATP-abhängige Substrataufnahme in das Vesikelinnere. Vesikel mit Testverbindung und Probesubstrat in Gegenwart von ATP (Transport) oder AMP (Hintergrundkontrolle) inkubieren. Reaktion mit kaltem Waschpuffer stoppen, Vesikel durch Filtration trennen und akkumuliertes Substrat per LC-MS/MS, Radiolabel oder Fluoreszenz quantifizieren. Das ATP/AMP-Verhältnis bestimmt das Assay-Fenster für die zuverlässige IC₅₀-Bestimmung.

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Qualität & Regulatorische Konformität

• Produziert von Cell4Pharma — Spezialhersteller für ABC-Transporter-Vesikelsysteme
• Garantiertes ATP/AMP-Transportverhältnis >10 pro Charge
• Große, einheitliche Chargen — maximale Lot-zu-Lot-Konsistenz
• Chargenspezifischer QC-Bericht + Datenblatt bei jedem Kit inklusive
• Konform mit FDA DDI Guidance (2020) und EMA DDI Guideline (2013/2022)

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Häufige Fragen

Warum verlangen Regulierungsbehörden BSEP-Hemmungstests?

BSEP ist der primäre Gallensäuretransporter in Hepatozyten. Seine Hemmung verursacht Gallensäureakkumulation in Leberzellen und führt zu Cholestase und DILI. FDA und EMA empfehlen BSEP-IC₅₀-Tests für alle hepatisch eliminierten Arzneimittel als Teil des regulatorischen Transporter-Bewertungspakets.

Welches Probesubstrat wird im BSEP-Assay verwendet?

Taurocholsäure (TCA) ist das Standardprobesubstrat für BSEP — entweder ³H-markiert für Szintillationszählung oder unmarkiert für LC-MS/MS-Quantifizierung. Kit enthält ausreichend Material für 100 Reaktionen.

Ist das BSEP-Kit für Hunde- und Katzen-Isoformen erhältlich?

Ja — Cell4Pharma produziert BSEP-Vesikel für Mensch-, Katzen- und Hunde-Isoformen standardmäßig. Maus- und Ratten-BSEP sind auf Anfrage erhältlich. Preisanfrage: [email protected]