Human MRP3 Vesikel-Kit – Inside-Out-Membranvesikel für hepatischen basolateralen Efflux und Gallensäure-Transportstudien

Das Human MRP3 Vesikel-Kit (HEK293-abgeleitet) liefert gebrauchsfertige Inside-Out-Membranvesikel für ATP-abhängige Transportstudien von MRP3 (ABCC3). MRP3 wird an der basolateralen Membran von Hepatozyten exprimiert — der gegenüberliegenden Seite von kanalikulärem BSEP und MRP2 — wo es Glucuronidkonjugate und monovalente Gallensäuren aus dem Hepatozyten in das sinusoidale Blut pumpt. Dies macht MRP3 zu einem wichtigen Determinanten der hepatischen Arzneimitteldisposition und des Gallensäure-Überlaufs während der Cholestase.

Transporterprofil

MRP3 (ABCC3) wird an der basolateralen (sinusoidalen) Membran von Hepatozyten sowie in Darmepithel und Niere exprimiert. Es bietet eine alternative Exportroute für Glucuronid- und Sulfatkonjugate sowie monovalente Gallensalze — besonders relevant unter cholestatischen Bedingungen, wenn die kanalikuläre BSEP-Funktion beeinträchtigt ist. Wichtige Substrate: Glucuronidkonjugate, monoanionische Gallensalze, Methotrexat, Etoposid. MRP3-Hochregulation ist eine kompensatorische Reaktion auf BSEP-Hemmung.

Technische Spezifikationen

Anwendungsgebiete

Assay-Prinzip

Inside-Out-Membranvesikel präsentieren die zytoplasmatische Seite des Transporters dem Assaypuffer und ermöglichen so ATP-abhängige Substrataufnahme in das Vesikelinnere. Vesikel mit Testverbindung und Probesubstrat in Gegenwart von ATP (Transport) oder AMP (Hintergrundkontrolle) inkubieren. Reaktion mit kaltem Waschpuffer stoppen, Vesikel durch Filtration trennen und akkumuliertes Substrat per LC-MS/MS, Radiolabel oder Fluoreszenz quantifizieren. Das ATP/AMP-Verhältnis bestimmt das Assay-Fenster für die zuverlässige IC₅₀-Bestimmung.

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Häufige Fragen

Wann sollte MRP3 in ein Transporter-Profiling-Paket einbezogen werden?

MRP3 ist besonders wertvoll für (1) Verbindungen mit extensiver hepatischer Glucuronidierung, wo Sie das Schicksal von Metaboliten verstehen müssen, (2) BSEP-Hemmer, wo cholestatische Overflow-Mechanismen relevant sind, und (3) Verbindungen mit signifikanter enterohepatischer Zirkulation.